Амфотерицин В — Amphotericinum В, или фунгизон, получается из культуральной жидкости актиномидета Streptomyces nodosus, который одновременно с амфотерицином В продуцирует амфотерицин А.
Разница в их действии незначительная. Полагают, что, так же как и в нистатине, основной действующей частью сложной молекулы амфотерицина является микозамин, который входит в состав амфотерного гептаена. Выпускаемый промышленностью препарат содержит 92% амфотерицина В и 8% примесей.
Это мелкий порошок желтого цвета, плохо растворяется в воде, легко в органических растворителях. Амфотерицин ценен тем, что антимикотическая активность его после резорбции высокая, поэтому для улучшения растворимости в воде его выпускают в комплексе с натриевой солью дезоксихолиевой кислоты.
Теоретически препарат имеет 1000 ЕД/мг, а практически около 940 ЕД/мг.
Противогрибковый спектр действия амфотерицина довольно широкий, но бактериолитические дозы очень высокие.
Амфотерицин В мало токсичен, но при внутривенном введении может вызвать нефрозы, анемию, а местно — тромбофлебиты.
LD50 для мышей при внутривенном введении —11— 15 мг/кг и 280—1280 мг/кг при внутрибрюшинном.
Амфотерицин В назначают орально при заболевании желудочно-кишечного тракта и внутривенно, когда микозы поражают другие органы. При внутривенном введении он быстро и равномерно распределяется в тканях, обеспечивая терапевтическую концентрацию в течение 24 часов. Выделяется с мочой и частично с фекалиями.
Дозы: внутривенно — 0,25—1,5 мг/кг, а орально в 2—3 раз больше.
Амфотерицин В применяют при кандидозе кишечника, при криптококкозе, гистоплазмозе и бластомикозе. Следует, заметить, что возбудители этих заболеваний устойчивы к нистатину. Получены положительные результаты при лечении животных, экспериментально зараженных стригущим лишаем (Trichophyton nentegrophytes), и хомяков, больных гистоплазмозом (в сочетании с сульфадиазииом).