На всем протяжении истории человечества проблемы защиты растений привлекали к себе большое внимание.
Натуралисты и философы ранних цивилизаций были хорошо осведомлены о гнилях, мучнистых и ржавчинных налетах, пятнистостях растений, головневых болезнях, которые наносили большой ущерб урожаю. В те далекие времена были даны первые рекомендации по защите растений, некоторые из них дошли до наших дней. Так, Гомер примерно за 1000-800 лет до н. э. упоминал о том, что болезни отвращаются с помощью очищающего испарения серы. Поскольку в Древней Греции ржавчина злаковых и оидиум винограда нередко принимали характер эпифитотий, можно предположить, что для защиты от этих болезней широко использовали серу.
В «Одиссее» Гомер в связи с использованием серы для окуривания зданий и помещений употребляет такие современные понятия, как «фумигация», «дезинфекция». Эти приемы до некоторой степени сохранили свое значение до наших дней. За 400 лет до н. э. Демокрит рекомендовал опрыскивать растения чистым настоем маслин (олив) без соли для предотвращения гниения и поражения насекомыми.
В начале новой эры Плиний-старший в труде по сельскому хозяйству «История природы» изложил много сведений о болезнях растений и рекомендаций по борьбе с ними. В частности, от «болезней зерна», видимо головни, советовал «пропитывать семена вином или смешивать их с толчеными листьями кипариса». Это, по-видимому, первая рекомендация по предпосевной обработке семян. Рекомендовалось также использовать от порчи древесины масла, извлеченные из олив, кедра или можжевельника. Болезни растений, вызывая недород и голод, приводили к миграции населения с сопутствующими ей войнами.
С начала XVI в. увеличился интерес к осмыслению зависимости людей от природы. В XVII в. были описаны различные болезни растений. Паркинсон в 1629 г. описал симптомы рака плодовых в Англии и рекомендовал вырезать пораженную древесину и обрабатывать раны уксусом, коровьей мочой или смесью свиного помета и мочи. В 1650 г. Ремнант предложил замачивать семена пшеницы в растворе соли для борьбы с твердой и вонючей головней, что является первой практической рекомендацией по химической защите семян; этот прием использовался в течение многих лет в Англии.
В XVIII в. болезни растений привлекли внимание естествоиспытателей и систематиков растений во главе с Харлом Линнеем, что активизировало поиск эффективных методов защиты. В 1705 г. в Англии
Хомбергом была рекомендована хлорная ртуть (сулема) для защиты древесины от гниения. Это первое химическое средство, использованное для этих целей. В 1755 г. Лукантом была предложена смесь извести, мышьяка и хлорной ртути для обработки семян пшеницы против твердой головни. В 1775 г. Тиллет опубликовал материал по этиологии твердой головни пшеницы и способам защиты, за что удостоился премии Королевской академии литературы, науки и искусства в Бордо. Автор показал, что болезнь передается через семена, хотя не установил значение спороношения при первичной инфекции. Впоследствии это сделал Превост. В 1761 г. Шалтесом или в 1783 г. Тессиром предложен сульфат меди для протравливания семян пшеницы. Ридель и Форсит в 1791 г. изложили принципиальные основы борьбы с раком плодовых путем заделывания трещин и обмазки ран разными составами.
XIX в. ознаменовался следующими основными этапами в разработке средств защиты растений от болезней (Sharvelle, 1979). В 1802 г. Форсит предложил использовать для защиты от мучнистой росы смеси негашеной извести, серы, сока ягод бузины и табака. В 1807 г. Превост опубликовал данные о головневых болезнях пшеницы и борьбе с ними, а также о влиянии сульфата меди и температуры на прорастание хламидоспор головни. Таким образом, были заложены основы лабораторных испытаний фунгицидов. В 1824 г. Робертсон рекомендовал при защите от мучнистой росы персика добавлять к сере мыло. Это была одна из первых рекомендаций по использованию поверхностно-активных веществ (ПАВ) с целью улучшения покрытия растений препаратом. В 1833 г. Кендрик в США предложил использовать самосваривающийся ИСО.
В 1834 г. Кнайт рекомендовал обрабатывать персик серой и известью для защиты от курчавости листьев. В 1845-1850 гг. в Англии исследовалась мучнистая роса винограда, завезенная из Америки с черенками; один из авторов — Туккери — назвал болезнь оидиумом винограда (Oidium Tuckeri) и рекомендовал для защиты от болезни серу. В 1851 г. было предложено использовать против оидиума винограда полисульфиды кальция получающиеся путем кипячения серы и свежей гашеной извести в воде, под названием «жидкость Гризона» (ИСО).