Давно известны лекарственные препараты — антибиотики, спасшие и спасающие жизни многих людей.
С открытием пенициллина связывают первую революцию в медицине. Потом было получено множество разных антибиотиков не только из грибов, но и из прокариотов (актиномицетов). Но грибные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) не потеряли актуальности и в настоящее время. Вторая фармакологическая революция связана с опытами по пересадке органов человека. Методика пересадки органов была разработана нашим соотечественником — профессором В. П. Демиховым, но все опыты на животных были обречены, так как организмом отторгались пересаженные органы вследствие их иммунной некомпетентности. Только после открытия циклоспоринов — грибных антибиотиков, оказавшихся активными иммунодепрессантами, операции южноафриканского хирурга Бернара стали удачными.
В настоящее время ведутся работы по изучению биологически активных веществ грибов и использованию их в лечебных целях. В народной медицине грибы как лекарственные организмы были популярны давно. Есть сведения о том, что рак губы Владимира Мономаха лечили чагой. Мухомор красный (Amanita muscaria) применялся для лечения головных болей, склероза, ревматизма, артрита. Дождевики (Lycoperdon) использовались как кровоостанавливающее и бактерицидное средство, сыроежка пищевая (Russula vesca) — как мочегонное, белый гриб (Boletus edulis) — при ожогах, для лечения болей в суставах, как тонизирующее средство.
Грибы в лечебных целях применялись разными народами мира, но особенно они популярны в Восточной Азии. В настоящее время здесь 272 вида грибов имеют лекарственное значение.
Ведется поиск новых видов грибов для получения из них лекарственных препаратов. Значительных успехов достигли ученые Японии, Китая, Кореи, Франции, Англии, Германии и США. Препараты получают из 24 видов грибов, собранных в естественных условиях или выращенных искусственно. В России из чаги были получены препараты «БИН-чага», «Бефунгин», обладающие противоопухолевой активностью. Ведутся исследования в поиске подобных веществ у лензитеса березового (Lenzites betulina), трутовика лакированного (Ganoderma lucidum) и др.