Гризеофульвин — Griseofulvinum (графулин, грифулвин, грисактин, гризеофулин, гризовин, ламорил, ликуден, споростатин, фулдин, фулвидин, фунгиван и др.).
Получают при культивировании плесневых грибов разных видов (Penicillium griseofulvum, P. patulum и др.).
По строению гризеофульвин является 7-хлор-4,6- диметоксикумаранон-3-спиро — (2 : 1′)-2′-метокси-6-метил-циклотексеном-2-он-4.
Это белый мелкокристаллический порошок со специфическим грибным запахом, очень плохо и очень медленно растворяется в воде (1:110), очень слабо в спирте и ацетоне; хорошо растворяется в дихлорметане и диметилформамиде. В сухом помещении (20°) сохраняется два года. Иногда этот антибиотик выпускают под названием гризеофульвин-форте (Griseofulvinum-forte); он является высокодисперсным порошком и поэтому активнее обычного (дозы его на 30—40% меньше).
В концентрации 0,2—15 мкг/мл гризеофульвин подавляет рост почти всех грибов; устойчивы к нему кандиды, актииомицеты. В основе его действия, как полагают, лежит блокирование РНК и тем самым нарушение синтеза белка.
Препараты гризеофульвина ценны тем, что легко резорбируются и в значительных количествах адсорбируются в коже, легких, печени, кишечнике и др. Он быстро и в значительных количествах доходит до корней волос, зародышевого, шиповидного и рогового слоев. Эти особенности имеют большое значение при борьбе с грибами кожи.
Применяют его только внутрь в дозах на 1 кг веса крупному рогатому скоту 15—20 мг, овцам 25—40 мг (гризеофульвин-форте крупному рогатому скоту 10— 15 мг, овцам 20—30 мг); собакам 30—50 мг. Значительная часть гризеофульвина быстро выводится из организма, и поэтому его целесообразно применять 2—3 раза в сутки.
L. R. Thomsett применял гризеофульвин в дозе 40 мг/кг веса для лечения собак, пораженных Microsporum canis, и получил хорошие результаты.
А. X. Саркисов, В. П. Королева и Л. И. Никифоров разработали методику применения нативного гризеофульвина с кормом для профилактики трихофитозов. Они рекомендуют добавлять его в корм в течение 30 дней в таких количествах, чтобы содержание фармакопейного препарата равнялось 1%. Первые 20 дней телятам дают по 20 мг/кг (фармакопейного) препарата. Затем делают перерыв на 10 дней и последующие 10 дней препарат дают в дозе 10 мг/кг.