Канамицин — Kanamycinum (канамитрекс, кантрекс, кантрокс, кеимнцина, канназин, камицине, канацин, резистомпцин).
Получен из культуральной жидкости Streptomyces kanamyceticas. Различают три разновидности каиампцина: А, В и С. Наиболее активен и менее токсичен для животных канамицин А.
Канамицин относится к олигосахаридам и образуется лучистым грибком как оптически активное основание. Строение его точно не расшифровано, но известно, что основное место в молекуле занимают остатки 2-дезоксистрептамина, d-6-глюкозамина и канозамина, связанные между собой двумя гликозидными радикалами.
В практике используется сульфат канамицина (Kanamycini sulfas), который легко растворяется в воде. В виде порошка или раствора он стабилен даже при 100°. Сульфат канамицина используют в форме 10%-ного раствора (pH 6,5—8). Активность препарата выражается в единицах действия (1 ЕД — 1 мкг канамицина-основания).
Механизм действия канамицина мало изучен, по известно, что он подавляет некоторые энзимы бактерии. Препарат обладает широким спектром действия. Он влияет как на грамположительные, грамотрицательные, так и на многие ацидорезистентные бактерии.
Канамицин ценен тем, что действует па стафилококки, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, левомицетину, тетрациклину, эритромицину и хлортетрациклину. В комбинации с пенициллином, тетрациклином и левомицетином он действует синергидно.
Для животных токсичен в такой же степени, как стрептомицин, и менее токсичен, чем неомицин. В больших дозах при внутримышечной или подкожной инъекции вызывает нефрит и часто необратимую глухоту.
Для кошек он более токсичен, чем для собак и свиней. Дозы 200 мг/кг веса животного в сутки у собак в течение двух недель приводят к нарушениям функции почек и вестибулярного аппарата.
Канамицин плохо всасывается из желудка и кишечника, поэтому орально его назначают только при заболевании этих органов. Для получения общего действия препарат инъецируют внутримышечно.
При внутримышечном и подкожном введении он быстро всасывается и в максимальной концентрации регистрируется у собак и свиней через час. Концентрация в крови и органах тем выше, чем больше введенная доза.
Канамицин проникает в цереброспинальную жидкость, достигая максимальной концентрации там через 3 часа; он проникает также в перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости. Выделяется главным образом почками (через 24 часа его выводится около 90%).
Эффективен при стафилококковых инфекциях (особенно тех, возбудители которых резистентны к другим антибиотикам), сибирской язве, перитонитах, болезнях мочевого аппарата и др.
Дозы внутримышечно: лошадям и крупному рогатому скоту 5000 ЕД/кг; телятам, жеребятам, овцам, козам и свиньям 10 000 ЕД/кг; собакам и кошкам 20 000—50 000 ЕД/кг.
Повторно препарат вводят через 6—12 часов, в зависимости от тяжести течения болезни.