К этой группе относятся антибиотики с содержанием большого количества углерода в молекуле (больше чем 12) и наличием в структуре макроциклического лактамного кольца, соединенного гликозидной связью с остатками различных аминосахаров.
Эти антибиотики являются биологическими веществами, полученными из нескольких видов рода актиномицет. На практике чаще используют эритромицин, олеандомицин, тилозин, значительно реже метимицин, неометицин, карбомицин (магнамицин), спирамнцин, очень редко — антибиотик А-246, цикромицин, лейкомицины, терциомицины, гризеомицин, нарбомицин, анголамицин, альбомицетин, нитроспорин, миамицин, антибиотик А-446. Антибиотики группы макролидов без лактамного кольца ядовиты.
Макролиды губительно влияют на грамположительные микроорганизмы, некоторые грамотрицательные (низериа, гемофилюс, бруцеллы и др.), а также на простейшие и риккетсии. Их используют в качестве резервных антибиотиков при развитии у микрофлоры устойчивости к пенициллину, стрептомицину и тетрациклинам. Иногда их применяют в обычных условиях практики. Следует иметь в виду, что ко всем макролидам легко развивается устойчивость микробов. Она обычно бывает перекрестной, что свидетельствует об общности механизма действия этих антибиотиков.