Механизм противомикробного действия пенициллина при разных условиях неодинаков.
Прежде всего нарушается синтез составной части мукопептида — ацетилмурамовой кислоты. Мукопептид необходим для построения стенки бактериальной клетки. Его недостаток ведет к исчезновению способности клетки ассимилировать аминокислоты и многие другие необходимые ей вещества. У таких клеток нарушается способность делиться; образуются крупные бактерии, очень неустойчивые и легко лизирующиеся.
Исследования последнего времени дают основание считать, что при некоторых условиях пенициллин нарушает возможность использования микробами пировиноградной и глютаминовой кислот, нуклеотидов и нуклеозидов. Кроме того, может тормозиться процесс гидролиза пептидов, понизиться активность витаминов и начаться образование перекисных соединений, губительно влияющих на микробов. Установлено также, что пенициллины инактивируют гиалуронидазу микробов, которая растворяет межклеточное вещество, способствуя тем самым проникновению микробов в ткани.
Вполне возможно, что важным звеном противомикробного влияния пенициллина является создание в организме неблагоприятных для микробов условий и повышение устойчивости животных. Поэтому антимикробное действие его бывает неодинаковым и зависит от условий, в которых находится животное. Например, при недостатке в корме белков и нарушении в организме протеолетических процессов лечебная эффективность пенициллина снижается, а профилактическое влияние его обычно не проявляется.