Спирамицин — Spiramycinum (провамицин, ровамицин, селектомицин).
Обнаружен в 1953 г. в культуральной жидкости актиномицета Streptomyces ambofaciens. Спирамицин-основание — желтовато-беловатый аморфный порошок, трудно растворимый в воде и легко в большинстве органических растворителей. На практике чаще, используют сульфат спирамицина (Spiramycini sulfas).
Спирамицин-основание и его соли в сухом виде устойчивы и могут долго храниться. При нагревании антибиотическая активность их теряется. В кислой среде желудка антибиотик устойчив, но активность его выше и щелочной среде.
Спирамицин влияет преимущественно бактериостатически, но на стафилококки и стрептококки действует бактериолитически.
N. Back и сотр., исследуя степень токсичности спиромицина па мышах, крысах и собаках, пришли к выводу, что LD50 для мышей при внутривенном введении равна 155 мг/кг, при внутрибрюшинном — 293 мг/кг, оральном — 5 г/кг. Для других животных дозы значительно выше.
Вводя внутривенно собакам 50—100 мг/кг веса спиромицина, они наблюдали, что кровяное давление снижается только при инъекции больших количеств раствора антибиотика. После нескольких введений собакам спиромицина в дозе 500 мг/кг веса наблюдались общая слабость, отек селезенки и вакуолизация поджелудочной железы. При инъекции антибиотика в дозе 1000 мг/кг веса животного слизистая оболочка кишечника, а иногда и легких отекает; в поджелудочной железе и печени развивается острое воспаление.
При длительном применении препарата в максимально лечебных дозах возможно развитие гастроэнтерита, появление признаков интоксикации и изменений в почках и печени.
Спирамицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и в максимальной концентрации обнаруживается в крови через 1—2 часа. В лечебной концентрации антибиотик удерживается в организме длительное время. Например, у кроликов после введения 0,2 г/кг спирамицина в максимальной концентрации (14,7 мкг/мл) он наблюдается в крови через один час, а в лечебной удерживается в течение 24 часов.
L. Eidus, вводя обезьянам 65 мг/кг спиромицина, наблюдал, что антибиотик сохраняется 18—24 часа в крови в концентрации выше лечебной. Антибиотик легко проникает в ткани, но не попадает в спинномозговую жидкость. Выделяется с желчью, фекалиями в небольшом количестве с мочой.
Спирамицин применяют наружно, назначают орально и вводят ректально. Он показан при стафилококковой инфекции в тех случаях, когда возбудители устойчивы к другим антибиотикам. Терапевтическая доза — 10—35 мг/кг. Более высокие дозы приводят к расстройству функции органов пищеварения.