Механизм токсического действия диоксинов на живые организмы до настоящего времени остается невыясненным.
Сходство их структуры со структурой гормонов щитовидной железы легло в основу гипотезы токсического действия диоксинов как антагонистов тиреоидных гормонов. Способность этих загрязняющих веществ вызывать дозозависимое снижение запасов витамина А в печени, а также сходство многих проявлений интоксикации диоксинами с клинической картиной, возникающей при дефиците витамина А в организме (акне, гиперкератоз, иммуносупрессия, нарушение репродуктивной функции, тератогенные эффекты), предполагает связь токсического действия диоксинов с этой патологией.
Диоксины влияют почти на все системы и органы человека (политропное воздействие на организм). Следует добавить, что диоксиновая интоксикация вызывает усиление поражающего или повреждающего организм воздействия радиации, нитратов, ионов тяжелых металлов, особенно кадмия, свинца и ртути.
Особенно выражены негативные проявления при воздействии высоких концентраций диоксинов (при работе на заводах по производству хлорорганических веществ, включая пестициды, а также при авариях на данных предприятиях; в зонах применения дефолианта «Оранж» во время войны во Вьетнаме).