Всасывание, распределение в организме и выделение пенициллина происходят весьма закономерно.
Быстрее резорбируется натриевая соль его, несколько медленнее — эфициллин, альмициллин, бициллин-1 и новокаиновая соль. Медленно всасываются феноксиметилпенициллин и оксициллин.
После всасывания пенициллин в значительных количествах адсорбируется почти во всех органах. Поданным С. Strenbe и Т. Bollows, при внутривенном введении натриевой соли бензилпенициллина концентрация ее в различных органах (из расчета ЕД на 1 г ткани или 1 мл жидкости) изменяется довольно быстро.
Из организма пенициллин выделяется главным образом с мочой (60—90%) и частично с желчью (1 — 8%). Некоторое количество его (9—32%) разрушается. При введении натриевом соли антибиотика через рот разрушается 78—86% ее.
Установлено, что после внутримышечного введения натриевой соли пенициллина концентрация антибиотика в крови бывает тем выше, чем больше доза препарата, а удерживается максимальная лечебная концентрация его (0,2 ЕД/мл) 3—7 часов и минимальная (0,03 ЕД/мл) — 4—12 часов.
Новокаиновая соль бензилпенициллина медленнее всасывается, а выделяется примерно с теми же закономерностями. Поэтому максимальная концентрация антибиотика в крови бывает ниже в 3—8 раз, но лечебная концентрация удерживается в 3—6 раз дольше. Бициллин-1 резорбируется медленнее, чем новокаиновая соль и дольше выделяется.
Исходя из этих закономерностей всасывания и выделения разных солей пенициллина, особенно большое значение приобретает бициллин-3, сочетающий в себе все три указанных препарата. При введении его быстро образуется высокая концентрация антибиотика за счет натриевой соли; последовательная резорбация новокаиновой, а затем дибеизилэтилендиаминовой соли обеспечивает высокую лечебную концентрацию антибиотика в течение 3—5 суток.
Знать эти закономерности всасывания, распределении и выделения пенициллина необходимо для того, чтобы определить, какой препарат лучше применить в каждом конкретном случае, в каких дозах и какими путями ввести его животному.
Препараты пенициллина вводит внутримышечно, внутривенно и орально.
Натриевая соль пенициллина легко разрушается в пищеварительном тракте, поэтому для получения лечебной концентрации ее в крови дозы препарата должны быть в 40—50 раз больше, чем при внутривенном шипении. При внутримышечном введении препарат легко резорбируется, и поэтому для получения лечебной концентрации требуется только на 10—12% больше препарата, чем при внутривенном (И. Е. Мозгов). Феноксиметилпенициллин, бициллин и другие стойкие препараты мало разрушаются в желудке и кишечнике, поэтому дозы их при приеме внутрь должны быть только в 3-8 раз больше, чем при внутривенном введении.
Иногда пенициллин инъецируют непосредственно в ичиг воспаления в суставы, в трахею, а при маститах — в молочную цистерну (по 500000-200000 ЕД в каждую четверть). При заболеваниях кожи его иногда поедят при, помощи электрофореза.
Усыновлено, что внутривенное введение натриевой соли пенициллина, а также комплексных препаратов, содержащих эту соль, 2—3 раза с интервалами в одни сутки дает такой же лечебный эффект, как и средние дозы при систематическом введении их. И. Е. Мозгов и В. А. Карев изучали эти особенности действия пенициллина па свиньях и лошадях. Исследования показали, то антибиотик влияет неблагоприятно на возбудителей болезни (рожа, мыт) и вместе с тем сильно повышает бактерицидность крови у животных в течение 5—8 суток.
Дозируют пенициллин ы в единицах действия (ЕД). За 1 ЕД принимают такое количество препарата, которое, будучи растворено в 1 мл воды, препятствует росту стандартного штамма золотистого стафилококка на агаре диаметром 24 мм. После того как удалось получить химически чистый препарат, было установлено, что 1 ЕД соответствует 0,5988 мкг натриевой соли бензилпенициллина, или, другими словами, 1 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1667 ЕД.
Очищенные препараты пенициллина стойкие, могут храниться около трех лет. Нативные препараты быстро разрушаются, и тем скорее, чем слабее степень очистки их, Препараты пенициллина быстрее инактивируются под влиянием света, кислот и щелочей, высокой температуры, влажности, в присутствии спирта, глицерина, окислителей, солей тяжелых металлов, акридинов.
Растворы пенициллиновых препаратов готовят в асептических условиях; для облегчения этого процесса «препараты выпускают в стерильном виде в специальных флаконах, герметически закрытых резиновой пробкой, через которую иглой шприца вводят растворитель, а затем набирают раствор в шприц.